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泰坦新材公司研究團(tuán)隊(duì)研制抗癌新產(chǎn)品——試制抗腫瘤藥物-氮化鋨
發(fā)布者：管理員 發(fā)布時(shí)間：2023-08-16 10:01:23 瀏覽次數(shù)：629
癌癥的發(fā)病率日益增高，雖然當(dāng)今人們對(duì)癌癥的治療手段越來越多，可使用藥物也在增加，但目前大多數(shù)癌癥仍無法治愈，病人生存期較短。因此，任何新的安全有效的癌癥治療方法或能提高現(xiàn)有治療方法效果的手段都會(huì)對(duì)癌癥患者的健康具有實(shí)際意義。
目前，抗腫瘤藥物已廣泛應(yīng)用于癌癥的治療，但這些藥物對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞選擇性，在治療癌細(xì)胞的同時(shí)，也影響了正常機(jī)體功能。因此，提高藥物生物利用度，減少全身毒性反應(yīng)是腫瘤化學(xué)治療迫切解決的問題。開發(fā)安全低毒、具有腫瘤特異性且能高效負(fù)載抗腫瘤藥物的腫瘤遞藥系統(tǒng)勢在必行。
金屬配合物是抗腫瘤藥物重要的一員。順鉑是第一個(gè)臨床應(yīng)用抗腫瘤活性的，且鉑類抗腫瘤藥物得到廣泛的應(yīng)用。但臨床上使用順鉑會(huì)產(chǎn)生嚴(yán)重的毒副作用，如腎毒性、神經(jīng)毒性、惡心和嘔吐等，因此尋找低毒高效的非鉑類藥物成為亟待解決的問題。鐵、釕配合物抗腫瘤研究相對(duì)較多，鋨、釕性能相似，鋨配合物的相關(guān)研究很缺乏。
初步研究顯示，高價(jià)的金屬鋨氮化物作為潛在的抗腫瘤藥物具有廣泛的應(yīng)用前景。在國際專利申請(qǐng)利WO 2016/004156 Al中，合成了一系列結(jié)構(gòu)相似的含不同取代基的鄰菲羅啉配體組成的高價(jià)金屬鋨氮化物，鄰菲羅啉配體所選用的取代基是甲基、苯環(huán)等弱的給電子基團(tuán)，雖然該藥物對(duì)于卵巢癌的毒性顯示與順鉑相當(dāng)，但對(duì)正常細(xì)胞也有一定的毒性，總體安全系數(shù)有待提高。
鋨本身作為一種重金屬元素，具有高X射線光子捕獲界面和康普頓散射效應(yīng)，能產(chǎn)生劑量增強(qiáng)效應(yīng)，提高DNA等敏感靶分子的放射損傷，能對(duì)受照細(xì)胞產(chǎn)生放射增敏作用。因此設(shè)計(jì)合成新型的高效低毒鋨金屬配合物聯(lián)合放療進(jìn)行抗腫瘤細(xì)胞是安全有效的癌癥治療方法。
泰坦新材公司研究團(tuán)隊(duì)開始對(duì)抗腫瘤藥物氮化鋨的研制，一種對(duì)正常細(xì)胞基本無毒，安全系數(shù)大的高效低毒的聯(lián)合放療增敏抗腫瘤藥物。
